طراحی، سنتز و ارزیابی زیستی مهارکننده‌های نوین اوره ای آنزیم اپوکساید هیدرولاز محلول
نویسندگان
چکیده مقاله:
آنزیم اپوکساید هیدرولاز محلول (sEH)، اپوکسی ایکوزاترئونیک اسید (EETs) ایجاد شده توسط اپوکسیژناز از آراشیدونیک اسید را تبدیل به شکل دیول میکند. اپوکسی ایکوزاترئونیک اسید دارای بازه بالای فعالیت فیزیولوژیکی می باشد که در این میان، گرفتگی رگ ها در مجرای عروقی، شریان اورنده کلیوی و شریان های کرونر از اهمیت ویژه ای برخور دار است که منجر به تنظیم فشار خون و پرفیوژن میوکارد می شود. همچنین، اپوکسی ایکوزاترئونیک اسید قادر به تنظیم بیان ملکول های چسبندگی، تجمع پلاک تها، مهاجرت سلول های عروقی عضلههای صاف و ویژگی های ترومبولیتیک میباشد که در گیر در مکانیسم های محافظت شریانی بر علیه آترواسکلروزیس میباشد. بنابراین، مهار آنزیم اپوکساید هیدرولاز محلول منجر به انباشتگی این سوبسترا در بدن میشود که می تواند رویکرد نوینی در درمان عارضه فشار خون و آترواسکلروزیس باشد. از آن جا که بیشتر مهارکننده های گزارش شده تا به حال، ویژگیهای فارماکوکنتیکی نامناسبی داشتهاند و برای کاربرد بالینی دلخواه نمی‌باشند. تلاش برای معرفی مهارکنندهای نوین این آنزیم با قدرت مناسب و ویژگی های فارماکوکینتیک بهبود یافته همچنان ادامه دارد. در این پژوهش،ترکیب های جدید اکسادیازولی دارای گروه اوره ای به منظور مهار آنزیم sEHمعرفی شده اند. ترکیب های طراحی شده در مطالعه های داکینگ تمایل بالایی به جایگاه فعال آنزیم نشان داده و با بازده خوبی سنتز و توسط IR و Massو 1HNMR تأیید ساختاری شد. برخی از ترکیب های سنتز شده در ارزیابی زیستی، فعالیت مهاری قابل قیاسی با 12- (3-آدامانتان – 1 – ایل - یوریدو) - دودکانوئیک اسید (AUDA)، مهارکننده قوی اوره‌ای اپوکساید هیدرولاز محلول، داشتند.
منابع مشابه
پیش بینی فعالیت ضد فشارخون مهارکننده های غیر اوره ای هیدرولاز اپوکسید محلول
در این تحقیق، روش qsar برای مدل سازی و پیش بینی فعالیت ضد فشارخون یک سری 65 تایی از بازدارنده های غیر اوره ای هیدرولاز اپوکسید محلول با استفاده از رگرسیون خطی چند گانه (mlr)، روش حداقل مربعات جزئی (pls)، رگرسیون اجزاء اصلی (pcr)، و شبکه عصبی مصنوعی (ann) به کاربرده شده است. ابتدا داده ها به دو گروه آموزش (45 مولکول) و آزمایش (20 مولکول) تقسیم شدند. سپس تعداد زیادی از توصیف کننده های مولکولی با ...
15 صفحه اولطراحی حسگر زیستی فلوریمتری جهت تشخیص پاراکسون با استفاده از کونژوگه کیتوزان- نانوذرات طلا -آنزیم ارگانو فسفر هیدرولاز
حشره کش های ارگانو فسفره به طور گسترده به عنوان سموم کشاورزی و عوامل عصبی مورد استفاده قرار میگیرند. حفاظت در برابر خطرات مواجه شده با انسان تحت عنوان حسگر زیستی که توانائی شناسائی سموم را دارد توصیف میشود. آنزیم ارگانو فسفر هیدرولاز بر روی بستر کیتوزان که با طلا پوشش داده شده قرار میگرد و در حضور کومارین ? سیستم بیوسنسوری بررسی میشود. آنزیم oph از منبعی باکتریائی استخراج شد و کونژوگه آنزیم-ک...
15 صفحه اولطراحی، سنتز، مطالعه داکینگ مولکولی و ارزیابی بیولوژیکی مشتقات هتروآریل 2-فنوکسی پیریدین -3-ایل بهعنوان مهارکننده آنزیم لیپواکسیژناز
Introdution: Lipoxygenase enzyme is responsible for biosynthesis of leukotrienes that possess various pharmacological effects in the body. The beneficial therapeutic effects of lipoxygenase inhibitors have been proved in some diseases such as asthma, cancer and Alzheimer’s disease. So, the lipoxygenase inhibitors could be used in the treatment of some diseases and pathological conditions. In th...
متن کاملبررسی خواص ریزساختاری فریتNi0.5Zn0.5Fe2O4 تهیه شده به روش سنتز احتراقی در محلول با استفاده از سوختهای اوره و گلایسین
در این پژوهش فریتNi0.5Zn0.5Fe2O4 به روش سنتز احتراقی در محلول و با استفاده از دو سوخت اوره و گلایسین به صورت مجزا و ترکیبی تولید گردید. پودرهای تولیدی در سه نسبت مختلف از سوخت و اکسیدکننده و 5 حالت متفاوت از سوختهای اوره، گلایسین به صورت مجزا و ترکیب این دو سوخت تهیه و با یکدیگر مقایسه شدند. تغییرات دما در حین سنتز توسط دستگاه Data Acqusition ثبت گردید. ماکزیمم دمای احتراق در نمونههایی با نسب...
متن کاملمطالعه پایداری ساختمانی آنزیم پپسین درحضور اوره
آنزیم پپسین(E.C.3.4.23.1) نوعی آسپارتیک پروتئیناز شیره معده است که در شرایط بسیار اسیدی عمل میکند. این آنزیم به طبقه هیدرولازها تعلق دارد و ساختمان منومر شامل دو لوب کروی بوده که از نظر اندازه و فولدینگ زنجیر پلی پپتیدی بسیار نزدیک هستند. این آنزیم واجد یک رشته پلی پپتیدی با وزن مولکولی 34644 دالتون و327 اسیدآمینه است. آنالیز ساختاری آن نشان می دهد که2/1 درصد اسیدآمینه های آن بازی، 1/13درصد...
متن کاملمنابع من
با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید
ذخیره در منابع من قبلا به منابع من ذحیره شده{@ msg_add @}
عنوان ژورنال
دوره 38 شماره 2
صفحات 321- 329
تاریخ انتشار 2019-08-23
با دنبال کردن یک ژورنال هنگامی که شماره جدید این ژورنال منتشر می شود به شما از طریق ایمیل اطلاع داده می شود.
میزبانی شده توسط پلتفرم ابری doprax.com
copyright © 2015-2023